История открытия сердечных гликозидов

Сердечные гликозиды содержатся в растениях и использовались в народной медицине для устранения отеков. И в наше время они не потеряли своего значения и являются универсальными лекарствами при сердечной недостаточности.

Замечательная растение наперстянка! Растение, которая много лет служит человеку незаменимым средством для лечения самых тяжелых заболеваний сердца и праву считается одним из самых ценных средств в современной кардиологии. Это растение получило свое название за большие подобные на долгие наперстки, пурпурные цветы.

В немецких травника наперстянка упоминается в XVI веке под названием "дигиталиса" (от латинского "дигитус" — палец). Терапевтическое применение этого лекарственного растения берет начало лишь в середине XVII века, как слабительное. Ею лечили эпилепсию, туберкулез, грыжу и другие болезни. Незнание фармакологических свойств этого растения привело к тому, что ее постепенно забыли, убедившись в полной непригодности. Но простой народ продолжал использовать наперстянки наряду с другими лекарственными травами.

Так и осталась бы наперстянка средством только народной медицины, если бы не доктор Уильям Уайтеринг. Он исследовал листья наперстянки на больных в 1775 году. Именно с этого момента начинается отсчет истории сердечных гликозидов, по мнению С. П. Боткина "одни из самых драгоценных средств, которыми обладает терапия".

Установив терапевтическую активность наперстянки Уайтеринг сделал ряд важных выводов из своих наблюдений, в частности, он установил, что лечение препаратами наперстянки должно проводиться лишь малыми дозами, а в тех количествах (до 10 г листьев в день), которые представлялись ранее как слабительное, препарат не вызвал ничего, кроме тяжелой интоксикации.

десять лет продолжались исследования Уайтеринга и вот в 1785 году появился научный трактат посвящен наперстянци, в котором он настойчиво призвал своих коллег отказаться от назначения больших доз препарата. Но наперстянки прежнему назначали в дозах намного высших реконмедованих Уайтерингом. И поэтому опять считали наперстянки непригодной для терапии.

Полная реабилитация и признание пришли к наперстянки только в середине XIX века, когда наиболее прогрессивная часть медиков занялась проверкой многих забытых лекарств. Первыми из них были известные физиологи Клор Бернар (1813—1878) и Людвиг Траубе (1818—1876). Они установили, что малые дозы наперстянки возбуждают деятельность сердца, большие, напротив, подавляют, даже возможность паралич.

Лучшая судьба была у горицвета весеннего. Внедрение его в медицину практику связано с терапевтом Сергеем Петровичем Боткиник.

Точалась эта история в 1860 году с публикации в газете об употреблении адониса против водянки.

На эту статью обратил внимание С. П. Боткин, который поручил одному из своих сотрудников проверить факты, изложенные в печати ". Вскоре после завершения "клинических исследований растение было включено в медицинские справочники, фармакопеи, фармакогнозии многих европейских стран, которые описывали адонис таким образом;" Трава горицвета, которая получается от растения Адонис верналис. Собирают цветущую в апреле и мае надземную часть растения, длиной 15-35 см, с листьями, стеблями и ярко-желтыми крупными (до 5 см) цветами. Из составных частей важно гликозид адонидин, еще не установленной формулы.

... Применяется трава адониса в форме настоя. отвара, жидкого экстракта, настойки. Употребляется в тех же случаях по-наперстянка, но имеет преимущества, не накапливается в организме, поэтому не угрожает организма при длительном применении отравлением.

Не менее привлекательна судьба строфанта африканского — собрату наперстянки и адониса.

Английский врач Кирк, путешествуя по Африке с экспедицией встретился с аборигенами — масливцямы, убивавших животных отравленными стрелами. Из разговора с охотниками Кирс узнал, что яд готовится путем измельчения семян местной лианы строфанта. Хиспидус и последующим смешением полученного порошка с какими смолами. Кирк собрал коллекцию, которая включила сырье, необходимое для приготовления яда. Этот яд он поместил в полевую сумку, а позднее в отдельный ящик. В освободившуюся сумку Кирс положил все необходимое, в том числе и зубную щетку. Почистив ею зубы, он почувствовал, что пульс стал чаще. На следующий день все повторилось то же самое. И Кирка осенила мысль — изменение сердечной деятельности обусловлена ядом, следы которой попадали на зубную щетку из стенок сумки. Его сообщения о воздействии на организм человека в очень малых количествах яда из строфанта, а также его образцы, привезенные в Европу, послужили толчком к изучению его свойств и внедрение в медицинскую практику.

В 1865 году акад ... Е.В. Пеликан провел фармакологическое исследования новой африканской яда и экспериментально подтвердил мнение Кирка. После работ российского фармаколога и ряда зарубежных исследователей препараты строфанта вошли в широкую медицинскую практику.

В 1824 году французскому химику Ройеру удалось выделить из листьев наперстянки пурпурной яд, который назвал дигиталиса (считал, что это вещество является алкалоид). Но позже (через три года), англичанин Астафорт доказал, что в процессе кислотного гидролиза не только дигиталиса, но и ряд других веществ растительного происхождения, отщепляет глюкозу и поэтому их назвали глюкозиды. Позже это название заменили более правильным — гикозиды (от греческого слова "ликос" — сладкий (, так как оказалось, что молекулы этих веществ могут содержать различные сахара.

Сейчас мы знаем, что молекула любого Гликозидная состоит из ну сахаристые части (агликон) и сахаристые части (гилкон).

В 1896 году (через 45 лет после начала работ) из листьев наперстянки пурпурной было выделено вещество Гликозидная природы, которую назвали "дигитоксин". На организм действует так же, как и экстракт из листьев, но примерно в 100 раз сильнее.

Но а другие виды наперстянок содержат ликозиды с выраженной кардиотоническим действием. В частности, наперстянка шершиста содержит эти гликозиды, один из которых под названием "дигоксин" был выделен в 1930 году.

В 1872 году британский фармакологов Ферзер выделил из строфанта кристаллическую чистое вещество, которое назвал строфантин, и установил его Гликозидная природу.

Скорость и сила действия строфантина сделали его неизменным средством в кардиологии. Эти оригинальные свойства способствовали поискам его заменителей у европейской флоры, так как препараты строфанта, полученные из африканского сырья, были очень дорогими.

В 1911 году из корней одного из видов кендиря был выделен гликозид, который своими свойствами был подобен строфанта.

Фармакологические и химические свойства этого гликозида, который нзваний цимарином, изучались у нас. Было установлено, что он содержится во многих видах Кендереш. Так была решена проблема получения заменителя строфанта.

Самым удивительным заключением этого поиска было повторное исследование упомянутого ранее горицвета весеннего.

Несмотря на то, что первый гликозиды с действием растения — цимарин и адонитоксин — были выделены в 1940—1947 годах группой швейцарского исследователя Рейхштейна, многие ученые полагали, что возможно растение, содержит и другие гликозиды.

Ученые Харьковского НДХФУ сумели выделить и другие гликозиды, среди которых оказался и строфантин, который фигурировал под названием гликозид Б И через некоторое время началось промышленное производство.

И теперь над исследованием и созданием кардиотонических средств работают ученые Киевского медицинского университета им. Богомольца.

ЛИТЕРАТУРА

Ю. Ф. Крылов, П.А. Смирнов. Удивительный мир лекарства ".

Л.Ю. Федоров. Рассказы о ядах, противоядиях, лекарствах и ученых ".